Une forme à désintégration orale, commercialisée sous le nom de Staxyn et Levitra Soft, a obtenu des approbations dans des pays comme les États-Unis [1] et le Canada. [2]
Au-delà de ses indications de dysfonction érectile, le vardénafil peut être efficace dans le traitement de l'éjaculation précoce, où il peut augmenter significativement le temps de pénétration à l'éjaculation. [3]
Des précautions doivent être prises par les personnes qui prennent également des inhibiteurs de la protéase pour le traitement de l'infection par le VIH. Les inhibiteurs de la protéase inhibent le métabolisme du sildénafil, multipliant efficacement les taux plasmatiques de sildénafil, augmentant ainsi l'incidence et la gravité des effets secondaires. Il est recommandé aux personnes utilisant des inhibiteurs de la protéase de limiter leur consommation de sildénafil à une dose maximale de 25 mg toutes les 48 heures. [2] Parmi les autres médicaments qui interfèrent avec le métabolisme du sildénafil, on trouve l'érythromycine et la cimétidine, qui peuvent toutes deux entraîner une demi-vie plasmatique prolongée.
Les athlètes professionnels ont été documentés en utilisant le sildénafil, croyant que l'ouverture de leurs vaisseaux sanguins va enrichir leurs muscles. À leur tour, ils croient que cela va améliorer leurs performances. [24] [25]
PDE5 est une enzyme qui accepte cGMP et le décompose. Le sildénafil, le vardénafil et le tadalafil sont des inhibiteurs de cette enzyme qui se lient au site catalytique de la PDE5. Les deux inhibiteurs se lient avec une affinité et une spécificité élevées, et la liaison de cGMP aux sites allostériques stimule la liaison des inhibiteurs de PDE5 au site catalytique. La cinétique de la liaison de l'inhibiteur et l'inhibition de la catalyse impliquent l'existence de deux conformateurs PDE5, et les résultats de l'électrophorèse sur gel natif révèlent que la PDE5 existe en deux conformations apparemment distinctes, à savoir un conformère étendu et un conformère plus compact.
3 fois. L'effet redox sur la liaison allostérique cGMP se produit dans le domaine régulateur isolé. Une modification de l'état de réduction de la PDE5 ou du domaine de régulation isolé est associée à une modification conformationnelle apparente similaire à celle provoquée par la phosphorylation.
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