Le sildénafil (commercialisé sous le nom de Viagra) a été le premier inhibiteur de la PDE5 sur le marché. Conçu à l'origine comme un traitement contre l'hypertension artérielle en 1989, il a été utilisé comme inhibiteur efficace de la PDE5, ce qui permet aux hommes qui l'utilisent de développer des érections plus fortes après l'excitation. La FDA a approuvé le Viagra le 27 mars 1998. [14] Découvert par Pfizer, le sildénafil est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) spécifique du GMPc, responsable de la dégradation du GMPc dans le corps caverneux du pénis. Cela signifie que lorsque le sildénafil est présent dans l'organisme, une stimulation sexuelle normale entraîne une augmentation des taux de GMPc dans le corps caverneux, ce qui conduit à de meilleures érections. Sans stimulation sexuelle et sans activation du système NO / cGMP, le sildénafil ne devrait pas provoquer d'érection.
Le sildénafil, le vardénafil, le tadalafil et l'avanafil sont des inhibiteurs de la PDE5 qui sont significativement plus puissants et sélectifs que le zaprinast et d'autres inhibiteurs précoces de la PDE5.
Personnes surnommées "Cialis" opposé à Eli Lilly et Company ainsi nommant le médicament, mais la société a soutenu que le nom commercial de la drogue est sans rapport avec le nom de famille. [18]
En mai 2005, la Food and Drug Administration des États-Unis a constaté que le tadalafil (associé à d'autres inhibiteurs de la PDE5) était associé à une déficience visuelle liée à la neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique (NAION) chez certains patients d'essais cliniques). La plupart de ces patients, mais pas tous, présentaient des facteurs de risque anatomiques ou vasculaires sous-jacents pour le développement de la NAION sans rapport avec l'utilisation de la PDE5, notamment: un ratio tasse / disque faible ("disque bondé"), l'âge de plus de 50 ans, le diabète, l'hypertension, la coronaropathie, l'hyperlipidémie et le tabagisme. Etant donné le faible nombre d'événements de NAION avec utilisation de PDE5 (moins d'un sur un million), le grand nombre d'utilisateurs d'inhibiteurs de PDE5 (millions) et le fait que cet événement survient dans une population similaire à ceux qui ne prennent pas ces médicaments, la FDA a conclu qu'ils n'étaient pas en mesure d'établir une relation de cause à effet, étant donné que ces patients sous-tendaient des facteurs de risque vasculaires ou des anomalies anatomiques. Cependant, l'étiquette des trois inhibiteurs de PDE5 a été changée pour alerter les cliniciens sur une éventuelle association.
L'utilisation simultanée du sildénafil et d'un inhibiteur α 1 (généralement prescrit pour l'hypertension ou pour des troubles urologiques, comme l'hypertrophie bénigne de la prostate) peut entraîner une baisse de la pression artérielle, mais cet effet ne se produit pas au moins 4 heures. une part. [15]
Teva Canada a lancé Novo-Sildenafil, une version générique de Viagra, le jour où la Cour suprême du Canada a rendu sa décision. [80] [81] [82] Pour rester compétitif, Pfizer a ensuite réduit le prix du Viagra au Canada. [83] Toutefois, le 9 novembre 2012, Pfizer a déposé une requête en nouvelle audition de l'appel devant la Cour suprême du Canada [84], au motif que le tribunal avait accidentellement outrepassé sa compétence en annulant le brevet. [85] Enfin, le 22 avril 2013, la Cour suprême du Canada a entièrement invalidé le brevet de Pfizer. [86]
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