Le sildénafil est décomposé dans le foie par métabolisme hépatique en utilisant les enzymes du cytochrome p450, principalement le CYP450 3A4 (voie principale), mais aussi par les isoenzymes hépatiques CYP2C9 (voie secondaire). Le principal produit de la métabolisation par ces enzymes est le sildénafil N-déméthylé, qui est encore métabolisé. Ce métabolite a également une affinité pour les récepteurs PDE, soit environ 40% de celle du sildénafil. Ainsi, le métabolite est responsable d'environ 20% de l'action du sildénafil. Le sildénafil est excrété en tant que métabolites principalement dans les fèces (environ 80% de la dose administrée par voie orale) et, dans une moindre mesure, dans les urines (environ 13% de la dose administrée par voie orale). Si pris avec un repas riche en graisses, l'absorption est réduite; le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale augmente d'environ une heure et la concentration maximale elle-même diminue de près d'un tiers. [35]
Les étapes de préparation pour la synthèse du sildénafil sont: [38]
En ce jour de 1998, la Food and Drug Administration (FDA) approuve l'utilisation du médicament Viagra, un médicament oral qui traite l'impuissance.
Le sildénafil, le nom chimique du Viagra, est un composé artificiel qui a été synthétisé à l'origine et étudié pour traiter l'hypertension (pression artérielle élevée) et l'angine de poitrine (une forme de maladie cardiovasculaire). Les chimistes de l'entreprise pharmaceutique Pfizer ont toutefois découvert que, même si le médicament avait peu d'effet sur l'angine de poitrine, il pouvait induire des érections péniennes, généralement dans les 30 à 60 minutes. Voyant l'opportunité économique dans un tel effet biochimique, Pfizer a décidé de commercialiser le médicament pour l'impuissance. Le sildénafil a été breveté en 1996, et seulement deux ans plus tard - un temps étonnamment court comparé à d'autres médicaments - il a été approuvé par la FDA pour traiter la «dysfonction érectile», le nouveau nom clinique pour l'impuissance. Bien que non confirmé, on croit que le médicament a été inventé par Peter Dunn et Albert Wood.
Le sildénafil est décomposé dans le foie par métabolisme hépatique en utilisant les enzymes du cytochrome p450, principalement le CYP450 3A4 (voie principale), mais aussi par les isoenzymes hépatiques CYP2C9 (voie secondaire). Le principal produit de la métabolisation par ces enzymes est le sildénafil N-déméthylé, qui est encore métabolisé. Ce métabolite a également une affinité pour les récepteurs PDE, soit environ 40% de celle du sildénafil. Ainsi, le métabolite est responsable d'environ 20% de l'action du sildénafil. Le sildénafil est excrété en tant que métabolites principalement dans les fèces (environ 80% de la dose administrée par voie orale) et, dans une moindre mesure, dans les urines (environ 13% de la dose administrée par voie orale). Si pris avec un repas riche en graisses, l'absorption est réduite; le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale augmente d'environ une heure et la concentration maximale elle-même diminue de près d'un tiers. [35]
Les étapes de préparation pour la synthèse du sildénafil sont: [38]
Achetez-le maintenant
0 commentaires:
Enregistrer un commentaire