Des essais randomisés, en double aveugle et contrôlés contre placebo ont confirmé l'efficacité de la dapoxétine pour le traitement de l'EP. [8] Un dosage différent a des impacts différents sur différents types d'EP. Dapoxetine 60 mg améliore significativement le temps moyen de latence de l'éjaculation intravaginale (IELT) comparé à celui de la dapoxetine 30 mg chez les hommes avec PE à vie, mais il n'y a pas de différence chez les hommes avec PE acquis. [9] Dapoxetine, donné 1-3 heures avant l'épisode sexuel, prolonge IELT et augmente le sentiment de contrôle et de satisfaction sexuelle chez les hommes de 18 à 64 ans atteints d'EP. Puisque l'EP est associée à la détresse personnelle et à la difficulté d'interrelation, la dapoxétine aide les hommes atteints d'EP à surmonter cette condition. [10] En l'absence de médicament spécifiquement approuvé pour le traitement de l'EP aux États-Unis et dans d'autres pays, d'autres ISRS tels que la fluoxétine, la paroxétine, la sertraline, la fluvoxamine et le citalopram ont été utilisés pour traiter l'EP. La méta-analyse de Waldinger montre que l'utilisation de ces antidépresseurs conventionnels augmente IELT deux à neuf fois au-dessus de la ligne de base, comparé à trois à huit fois lorsque la dapoxetine est utilisée. [9] Cependant, ces ISRS peuvent devoir être pris quotidiennement pour réaliser l'efficacité significative, et leurs demi-vies comparativement plus longues augmentent le risque d'accumulation de médicament et une augmentation correspondante d'effets défavorables tels que la libido réduite. [11] Dapoxetine, d'autre part, est généralement classé comme un ISRS à action rapide. Il est plus rapidement absorbé et généralement éliminé du corps en quelques heures. Ces pharmacocinétiques sont plus favorables en ce sens qu'elles peuvent minimiser l'accumulation de médicament dans le corps, l'accoutumance et les effets secondaires. [5]
Actuellement, très peu de méthodes sont utilisées pour synthétiser la (S) -dapoxétine. Cette nouvelle approche se compose de seulement six étapes dans lesquelles trois étapes principales sont montrées ci-dessus. Le réactif initial est l'alcool trans -cinnamylique qui est disponible dans le commerce. Une époxydation asymétrique sans Sharpless et une réaction de Mitsunobu ont été utilisées pour produire la (S) -dapoxétine attendue. Le rendement global est de 35%. Cette méthode est considérée comme un bon choix par rapport aux méthodes connues en raison du rendement élevé et des réactifs facilement disponibles. [33]
La dapoxétine est une substance en poudre blanche et insoluble dans l'eau. Pris 1-3 heures avant l'activité sexuelle, il est rapidement absorbé dans le corps. Sa concentration plasmatique maximale (C max) est atteinte 1 à 2 heures après l'administration orale. La Cmax et l'AUC (aire sous la courbe plasma / temps) dépendent de la dose. La Cmax et la Tm (temps nécessaire pour obtenir la concentration plasmatique maximale) après des doses uniques de 30 mg et de 60 mg de dapoxétine sont respectivement de 297 et 498 ng / mL à 1,01 et 1,27 heure. Un repas riche en graisses réduit légèrement la C max, mais il est insignifiant. En fait, la nourriture ne modifie pas la pharmacocinétique de la dapoxétine. Dapoxetine peut être pris avec ou sans nourriture. [23]
La dapoxétine est absorbée et distribuée rapidement dans le corps. Plus de 99% de la dapoxetine est liée à la protéine plasmatique. Le volume moyen à l'état d'équilibre est de 162 L. Sa demi-vie initiale est de 1,31 heure (30 mg) et de 1,42 heure (60 mg) et sa demi-vie terminale est de 18,7 heures (30 mg) et de 21,9 heures (60 mg). dose). [24]
Le nom "viagra à base de plantes" est tiré du nom de marque Viagra, sous lequel la société pharmaceutique Pfizer vend du citrate de sildénafil, un médicament qui est utilisé pour traiter la dysfonction érectile. [3] Viagra est devenu un terme générique pour beaucoup de gens discutant des médicaments conçus pour traiter la dysfonction érectile, même ceux qui ne contiennent pas de sildénafil. [4]
Viagras à base de plantes, contrairement à ce que son nom l'indique, ne contiennent normalement pas de citrate de sildénafil. Cependant, le sildénafil et les produits chimiques similaires au sildénafil ont été trouvés comme adultérants dans de nombreux suppléments qui sont vendus comme viagra à base de plantes ou "Naturel" produits d'amélioration sexuelle. [5] [6] [7] La Food and Drug Administration des États-Unis a averti les consommateurs que tout produit d'amélioration sexuelle qui prétend travailler ainsi que les produits sur ordonnance est susceptible de contenir un tel contaminant. [7] Les scientifiques ont estimé que >60% du sildénafil consommé aux Pays-Bas provient de sources illégales telles que les compléments alimentaires frelatés. [8]
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