Vous pourriez vous demander pourquoi un fabricant de médicaments réduirait le prix de l'un de ses plus gros vendeurs. (Viagra a récolté environ 1,6 milliard de dollars de ventes mondiales en 2016.) Pour Pfizer, la logique est la suivante: Essayez de devancer la concurrence des génériques avec votre propre copie moins chère. Viagra générique coûtera la moitié du prix catalogue de 65 $ par pilule de Viagra à l'ancienne et sera une "petite pilule blanche" plutôt que d'un bleu.
Le Viagra, médicament contre la dysfonction érectile bien connu, vient de subir une énorme baisse de prix aux Etats-Unis lundi grâce au fabricant de la petite pilule bleue, le géant pharmaceutique Pfizer, qui a annoncé la semaine dernière l'introduction du Viagra générique à un prix nettement inférieur. que la version populaire de la marque. La version la moins chère va frapper le marché américain ce matin.
Le sildénafil protège la guanosine monophosphate cyclique (GMPc) de la dégradation par la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) spécifique du GMPc dans le corps caverneux. L'oxyde nitrique (NO) dans le corps caverneux du pénis se lie aux récepteurs de la guanylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des taux de GMPc, conduisant à une relaxation musculaire lisse (vasodilatation) des coussins intimaux des artères hélicoïdales. Cette relaxation des muscles lisses entraîne une vasodilatation et une augmentation du flux sanguin dans le tissu spongieux du pénis, provoquant une érection. [34] Robert F. Furchgott, Ferid Murad et Louis Ignarro ont remporté le prix Nobel de physiologie ou de médecine en 1998 pour leur étude indépendante de la voie métabolique de l'oxyde nitrique dans la vasodilatation des muscles lisses.
Le sildénafil est décomposé dans le foie par métabolisme hépatique en utilisant les enzymes du cytochrome p450, principalement le CYP450 3A4 (voie principale), mais aussi par les isoenzymes hépatiques CYP2C9 (voie secondaire). Le principal produit de la métabolisation par ces enzymes est le sildénafil N-déméthylé, qui est encore métabolisé. Ce métabolite a également une affinité pour les récepteurs PDE, soit environ 40% de celle du sildénafil. Ainsi, le métabolite est responsable d'environ 20% de l'action du sildénafil. Le sildénafil est excrété en tant que métabolites principalement dans les fèces (environ 80% de la dose administrée par voie orale) et, dans une moindre mesure, dans les urines (environ 13% de la dose administrée par voie orale). Si pris avec un repas riche en graisses, l'absorption est réduite; le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale augmente d'environ une heure et la concentration maximale elle-même diminue de près d'un tiers. [35]
Lorsqu'une dose unique de 100 mg de VIAGRA a été administrée avec l'érythromycine, un inhibiteur modéré du CYP3A4, à l'état d'équilibre (500 mg bid pendant 5 jours), la Cmax du sildénafil a augmenté de 160% et l'ASC du sildénafil de 182%. En outre, dans une étude réalisée chez des hommes volontaires sains, l'administration concomitante de l'inhibiteur de la protéase VIH saquinavir, également inhibiteur du CYP3A4, à l'état d'équilibre (1200 mg trois fois par jour) avec Viagra (dose unique de 100 mg) a augmenté de 140%. sildénafil Cmax et une augmentation de 210% de l'ASC du sildénafil. Le Viagra n'a eu aucun effet sur la pharmacocinétique du saquinavir. Un inhibiteur plus puissant du CYP3A4 tel que le kétoconazole ou l'itraconazole pourrait avoir un effet plus important que celui observé avec le saquinavir. Les données pharmacocinétiques de population des patients dans les essais cliniques ont également indiqué une réduction de la clairance du sildénafil lorsqu'il était co-administré avec des inhibiteurs du CYP3A4 (comme le kétoconazole, l'érythromycine ou la cimétidine) [voir POSOLOGIE ET ADMINISTRATION et INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES].
Il n'y avait aucun effet sur la motilité ou la morphologie des spermatozoïdes après l'administration de doses uniques de VIAGRA à 100 mg par voie orale à des volontaires sains.
Achetez-le maintenant
0 commentaires:
Enregistrer un commentaire